"Cyclosporin": litaelo ho sebelisoa. "Cyclosporin A": amohele taeo. Leihlo marotholi le cyclosporine

Ka tlhaho, ho na le lintho tse nang le bokhoni ba ho hatella ba sireletsehile maloetseng ana lisele le humoral 'meleng phoofolo etsoang ke T-lymphocytes. Ho ka etsahala hore ka katleho phetha lekala transplants le ho tšoara mafu a amanang le tsamaiso ea boitshireletso litsebeng. E mong cyclosporin joalo ke metsoako ea tlhaho.

tlhaloso

Qalang ntho e amanang le ho ithuta fungal mefuta Tolypocladium inflatum le Cylindrocarpon lucidum. Tsa maiketsetso tsa mahlahana biologically mafolofolo nakong tse kang cyclosporin A le C bontša mosebetsi immunological khahlanong le lisele tse lymphocytic mali. Tšobotsi ena ea pele e ile a fumana ka 1972 ka ho bo-rasaense ba ho tloha "Sandoz" tsa laboratori Switzerland. Ho 'nile ha fumanoa hore sebōpeho sa cyclosporine lik'hemik'hale ke ho se nke lehlakore lipophilic cyclic endecapeptide le tšoauoa itseng ketso immunosuppressive.

E thehiloe lithethefatsi ba le bohato khetha ka T-lymphocytes hatella maloetseng le lisele le humoral. mali Cyclosporin thibela tlhahiso ea lymphokines, eo ho fokotsa mosebetsi lymphocyte, empa ha e na le phello ho tshebetso ya ho hematopoiesis le mosebetsi phagocytes, le bontšang hore bohato khetha ea motsoako ka 'mele.

liforomo litekanyetso li behoa

Ho na le ho ikamahanya ka Kit le meriana e nang le cyclosporin, ho rupela pukwanana. Har'a lintho tse ling, ho akarelletsa tlhahisoleseding e mabapi le ho lokolloa ha mofuta o mong oa lithethefatsi e. Litokisetso tsa ntho ena o entse ka mokgwa:

• capsules bonolo ka litekanyetso li behoa ea 25, 50 le 100 milligrams;
• joala molomo tharollo le milligrams 100 tsa cyclosporin ka di ml tharollo;
• oli molomo tharollo le milligrams 100 tsa cyclosporin ka di ml tharollo;
• ho tsepamisa mohopolo bakeng sa tlhahisong ea tharollo bakeng sa tsamaiso Infusion le 50 le 650 milligrams ea cyclosporin ka millitara;
• leihlo marotholi le micrograms 500 ka millitara tsa cyclosporine.

Ho itšetlehile ka tshebediso ya foromo litekanyetso li behoa tla fapaneng: bakeng sa tsamaiso hare, bakeng sa ente, bakeng sa kopo ea lihlooho tsa puisano.

Ho lumeloa hore tekanyo ea absorption ea motsoako mafolofolo, ho bokella nakong ea mahloriso phahameng ka ho fetisisa ea mali ea komiki e le tharollo bakeng sa baeti ba fihlelang ho ka hare li nkoa lekanang.

Lithethefatsi "Tacrolimus": counterparts

'Marakeng meriana ho na le a' maloa a lithethefatsi hlahiswa ka e tšoanang foromo meriana, le fana ka haholo phello e tšoanang. The a sebetsang a motsoako ho tsona ke cyclosporine. Litaelo bakeng sa ho sebelisoa tsa synonymes immunodepressorov hlahloba fapanyetsana lithethefatsi ho thibela liphetoho 'mele.

Har'a meriana phuthetswe kahare ka shell a bonolo edible gelatin le tharollo mokelikeli ke lithethefatsi pele "Sandimmun Neoral" hlahisoang ke khampani Switzerland meriana "Novartis". The lithethefatsi tse ling nkoa ikatisa ka setšoantšo bōpiloe ke ea ho hlophisoa pele ka cyclosporin ntho. Analogues kang lithethefatsi "Cyclosporin hexane", "Ekoral", "Tsiklopren" "Cyclosporin A", hlahiswa ka mokgwa wa capsules kapa tharollo bakeng sa liente ka hare kapa amohela.

morero oa tsona ka sehloohong - fokotsa ho khesoa ka transplantation ea litho tse ka hare kapa lesapo moko. Ba tšoara joalokaha mafu autoimmune, e leng se pakoang ke khomaretse lithethefatsi "Tacrolimus" litaelo ho sebelisoa. Analogs na le litšobotsi tse tšoanang, 'me ho bonahala ho sebelisoa.

The mochine oa bohato "Cyclosporin A" lithethefatsi

Ka lipelo tsa ketso tsohle tsa lithethefatsi immunosuppressive e le phello e khetha ka T-lymphocytes. Ha ho mokhelo le lithethefatsi "Cyclosporin A". Guide dintlha aparetsoe ke mekgwa ya sehlooho litla pharmacodynamic tsa motsoako mafolofolo, eo tlama le lihlopha receptor ka hare ho lisele tse. Decreases tlhahiso ea interleukins le interferon fokotsa pontšo ea receptors bakeng IL-2.

Moriana o "Cyclosporin A" ho fokotsa tlhahiso ea lithibela-mafu o ile a laela ka lisele tse ba lona le lisele, eo ba nkang mojaki le ho timetsa. Tsobotsi ena lumella u ho fokotsa mafu a immunological le ho fokotsa mosebetsi oa mafu autoimmune.

Great bokgoni "Cyclosporin A" mabapi le allograft ena. The le lebaka la ho hana lisele isoang le litho tsa ka hare ke Tshebediso ya ya boitshireletso lisele tse T generated. Ba mafolofolo qala ho hlahiswa tlas'a phello ea antigens transplantation le ama lisele palaeform, ea isang ho lefu la bona.

Action immunodepressora isang thibela kgokahanyo T-lisele le thibelo ea T-lymphocytes hlaha liphetoho 'mele. Ka lebaka leo, ho atleha ea lithethefatsi "Cyclosporin A" (mosebedisi e bontša ena) le hlaha feela ka mor'a hore hatelloang ba transplant antigens. Ka ho timetsa kamano antigen antibody thibelwa necrosis ea isoang lisele tse makala.

Hobaneng sebetsa

Ho bonahala ho Sebelisa "Tacrolimus" litaelo bakeng sa ho sebelisoa ea moriana e arotsoe mekhahlelo e 'meli.

Pele ke transplantation kapa transplantation ea dinama tse nyenyane tse mofani le litho tsa ka hare. moriana A sebediswa ho thibela ho hana podsazhennogo lekala kapa dinama tse nyenyane tse. Ka tloaelo ho, ho grafts sebelisa letlalo, pelo, lesapo moko, matšoafo, sebete, a liphio, manyeme. Mohlomong ho sebelisoa ha lithethefatsi ho felisa ho hana ha mahlahana a tse ling tse immunosuppressive. Mokhahlelo oa bobeli ke lefu autoimmune ka foromo e matla. Hape moemeli balletsweng ya bokgoni tlaase ya lithethefatsi tse ling.

Ka seo mafu re tšoarang lithethefatsi "Tacrolimus"? bakeng sa ho sebelisoa ho bonahala ho akarelletsa taeo e allocates liforomo hlobaetsang ea atopic dermatitis le neurodermatitis, liponahatso tsa psoriasis, ramatiki, 'me e tsamaelanang le manonyello tse nyenyane tse fubileng. Khoneha tshebediso uveitis likarolong tse bohareng le morao leihlo la ha a ruruhileng choroid le ho retina, 'me lefu nephrotic le li-hormone-gormonoustoychivoy tlhaho.

melao kenoa

kalafo lithethefatsi buelloa feela tlas'a tlhokomelo ya kalafi ka sepetlele. Ka tloaelo ho a sebelisa kopo ka hare kapa intravenous rothele, le hoja ratang o fuoa ho fumana tharollo ka molomo kapa capsules.

Tableware, sebediswa bakeng sa ho lokisetsa tharollo bakeng sa ente intravenous tlameha ho entsoe ka khalase, sebakeng sa ho polyvinyl chloride ho qoba itsoara joang ka oli Castor.

Bakeng sa ho hlapholla ya mamelisise ho sebelisa fisioloji liphesente tse 0,9 tharollo tsa sodium chloride kapa karolo ea 5 lekholong tsoekere tharollo. Hlapholla e tloaela ka boholo ho tloha 1:20 ho 1: 100, ho itšetlehile ka morero oa. Hlahisa lithethefatsi butle ho tloha lihora tse peli ho isa ho tse tšeletseng.

Pele transplanting makala kapa lisele hlahiswa esale pele cyclosporin tharollo bakeng sa lihora tse ka bang 'nè ho tse leshome. Ho thibela liponahatso alejiki ho tšoanang le ba khethiloeng kalafo antiallergic le immunosuppressants tse ling. Ka mor'a libeke tse peli tsa tsamaiso ea intravenous ya lithethefatsi ka kopo molomo. The lethal dose ea letsatsi le letsatsi e balletsweng ke ngaka ya hao, nkiloeng makhetlo a mabeli ka mor'a lihora tse leshome le metso e.

Capsules noa kaofela ntle ho bula enfelopo, ke hlatsoitse fatse le metsi. Lithethefatsi ka sekontiri se metsi pele tšebeliso hlapolotsoeng ka metsi a nooang ka beaker khalase. pukwanana le hlalosang ka ho qaqileng kamoo ho unpack sephutheloana seo le kamoo ho ka manakaneng a tharollo ka qeta ente ea botlolo khalase, e le hore hantle khetha lekaneng meriana. Mora noa tharollo setshelo ile rinsed le metsi 'me le noe mokelikeli, e le hore ho na le ho na tahlehelo ea lethal dose.

tšebeliso pataganeng e contraindicated lithethefatsi le grapefruit lero, e leng ho fokotsa liphello tsa moriana, hape ka nako kalafo thibetsoe ke ente le phele ka ho sa attenuated le Sera tloha rubella, pholio, maselese, mumps.

litekanyetso li behoa

Ha isoang batho ba baholo kenoa qala ka lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea milligrams 10-14 ka kilogerama ea boima ba 'mele. Ka mor'a matsatsi a supileng ho metso e mene ea phekolo e lekanngoa ka ea mahloriso ya cyclosporine maling. E susumetsoa ke tekanyo ea absorption le ho sokoloha 'meleng. pontshi Sena ke sa bohlokoa ho hlokomela e le hore ho thibela liphello tse le ho qoba ditshebeditsano mpe le lithethefatsi tse ling. Ka mor'a moo, lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea moriana e fokotsehile ho milligrams 3,6 ka kilogerama ea boima ba 'mele, ho e arotsoe ea e sebelisang a mabeli. Phekolo lero la mali dikahare tsa cyclosporin kahoo ba fapana ho nanograms 110 ho 410 ka millitara.

Mora transplantation ea liphio fumana moriana o ka lethal dose ea la milligrams ka tlase ho tse tharo ho tse 'nè tse ka kilogerama ea boima ba' mele ho ka etsa hore ho khesoa.

Moko oa masapo ke transplantation hloka ho sebelisa motsoako oa cyclosporine le methotrexate. A banyalani ba bang ba matsatsi a pele ho transplant le mamello e laolwa letsatsi entoe ya ho tswa milligrams 2,5 ho 5 ka kilogerama boima ba 'mele dintho.

Ka mor'a phetoho ea ho phekoloa capsules qala ka lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea milligrams 12,5 ka kilogerama ea boima ba 'mele, e neng e nkiloe ka makhetlo a mabeli. Phekolo joalo palo ya moriana nka ho tloha likhoeli tse tharo ho isa ho tse tšeletseng. Butle-butle ho hlokahala hore ho fokotsa litekanyetso li behoa ea ho fihlela ho phethoa nako kalafo ya.

Ho felisa boemo bo a hlobaetsang le ho sebedisa lethal dose ea pele ea letsatsi le letsatsi ea lithethefatsi ho tloha milligrams 12,5 ho 15 ka kilogerama ea boima ba 'mele (nka atamela a mabeli). matsatsi a mashome a mahlano ba qeta phokotso litekanyetso li behoa ea liphesente tse hlano tsa beke, 'me ka mor'a likhoeli tse hlano ho nka lithethefatsi fihlela qetellong. eketsehileng kalafo "Cyclosporin" moriana o etsoang tabeng ea kamoo ba ileng a pheta. Litaelo tsa tšebeliso, maikutlo na le boitsebiso bo mabapi le ho pholoha ha makala isoang (pelo, sebete). Ho ea ka lipalo-palo, selemo se le seng a fihla liphesente tse mashome a robeli.

Kalafo ea mafu a autoimmune hloka ka tsela e khethehileng ho kgetho ya tekanyetso bakeng sa e mong le e maloetse.

Ke fumana "Cyclosporin" ho lokisetsa taeo e pukwanana khothalletsa kalafo ya uveitis matla. Re lokela ho qala ka lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea milligrams 5-10 ka kilogerama ea boima ba 'mele' me ue khomarele ho fokotsa ho ruruha le tlwaelegileng a tsa mosebetsi bonwang. Mokhoa oa ho kalafo ke likhoeli tse tharo ho isa ho leshome le metso e ts'eletseng. Ka diso e mpe ea 'ha e kopana le prednisolone ka lethal dose ea la micrograms 200 ho tse 600 ka kilogerama ea boima ba' mele le mamello.

Ka psoriasis haholo lethal dose ea letsatsi le letsatsi e 2,5 milligram ka kilogerama ea boima ba 'mele, baeti ba fihlelang ho e etsoa ka mekhoa e' meli. The litekanyetso li behoa e ile ea eketseha ka 1 milligram ka kilogerama ea boima ba 'mele, empa ha ho na milligrams fetang 5 ka kilogerama, matsatsi a ha mora mashome a mararo ka mor'a hore qalo ea phekolo, ha ho ntlafatsa. Kenoa hlakola ka mor'a libeke tse tšeletseng ha kalafo ke thuso.

Nephrotic syndrome, le mosebetsi ho tloaelehile renal ho batho ba baholo tšoeroe sebedisa litekanyetso li behoa ea ea lithethefatsi ho milligrams 6 ka kilogerama boima ba 'mele ka ho bana ba - ho fihlela ho milligrams 5 ka kilogerama ea boima ba' mele. Ha mosebetsi renal e litsebeng, litekanyetso li behoa - ha ho ho feta 2,5 milligrams ka kilogerama ea boima ba 'mele.

Nakong ea kalafo le dikahare cyclosporin ntse leihlo ka lero la mali mali. Bakeng sa ho phekola bohlokwa ba tsamaiso hloka mahloriso lona maling ka palo ya nanograms 60-160 ka millitara.

Likhoeling tse tharo tse qalang lokela ho laola boemo ba creatinine ka serum mali, e le ho eketseha ha pontshi ena e ka bontša ho qaleha ha ho hana ka isoang lekala kapa a liphio lefu. Bakeng sa batho ba nang le a liphio a sebetsa hantle, ho hlahloba e phethahatsoa hang mong le e mong matsatsi a leshome le metso e mene, haeba ho na le ditlolo, creatinine-index e lekanya mong le e mong matsatsi a supileng. Ha ea mahloriso ea pontshi feta micromoles 200 ka litha e le nngwe bakeng sa batho ba baholo le micromoles fetang 140 ka litha e le nngwe bakeng sa bana etsoa messengers ya moriana.

Ka lebaka la ho khoneha litla chefo ea lithethefatsi e etsoa nako le nako go baya leitlho ya diteng tsa bilirubin, urea, amylase, magnesium le potassium ions ka mali, sebete enzyme o ikemiselitse.

Ramatiki ke matla foromo nakong ea pele libeke tse tšeletseng tšoaroa ho lokisetsa "Cyclosporin" ka lethal dose ea la milligrams 2,5 ka kilogerama ea boima ba 'mele, lateloa ke kalafo ka lethal dose ea letsatsi le letsatsi ba lokela ho sa feteng milligrams 4 ka kilogerama ea boima ba' mele. Ha tolerability mafutsana moriana o ke khoneha ho fokotsa palo lona ho bonyane lethal dose e atlehang. Mohlomong e le motsoako oa "Ciclosporin" lithethefatsi le e nyenyane ea corticosteroids kapa nonsteroidal-ba khahlanong le a hlabang lithethefatsi.

liforomo e mpe ea 'atopic dermatitis e tšoaroa ke letsatsi tsamaiso lithethefatsi lethal dose ea milligrams 2,5 ka kilogerama ea boima ba' mele. Haeba ho na le ho na le phello mor'a matsatsi a leshome le metso e mene e beuweng lebetsoeng le lethal dose ea letsatsi - 5 milligrams ka kilogerama ea boima ba 'mele. Haeba ho na le ntlafatso e le boemong ba, e kgothaletswa phokotso butle-butle ka lethal dose ea meriana.

Ka sebediswa cyclosporine leihlo? marotholi leihlo

mahlahana Immunosuppressive 'nile ha sebelisoa ka ophthalmology bakeng sa kalafo ya leihlo e omme. Bakeng sa merero ea tsena, cyclosporine. Leihlo marotholi litaba tsa eona (liphesente tse ya 0.05) a marketed tlasa tradename "Restasis".

moemeli ena ke ea sehlopha sa meriana sebelisoa ho sireletsa cornea le humidification. Hatisa lokisetsa lintho tse lethal dose 'ngoe ea 0,4 milligram vials ya dikahare tse millitara mong oa tharollo 500 mg, ea a sebetsang a motsoako.

Seo meriana bontša cyclosporine? Leihlo marotholi hlahisa-ba khahlanong le a hlabang, immunomodulatory le hantle, thibela metsoako tlhahiso ea lachrymal secretion nakong keratoconjunctivitis omileng.

Mokhoa oa ho sebelisa lithethefatsi "Restasis"

Sebakeng sa heno a sebelisa mokhoa "Restasis" e nang le cyclosporin. Tšebeliso Guide khothalletsa eyedrops pele sisinya ea vial ho fumana homogeneous opaque tšoeu emulsion. Feela ka nako eo o ka qala ho kenya marotholi a ka ho karaoke tren conjunctival ea leihlo mokuli. Tsamaiso ena e etsoa ka makhetlo a mabeli ka letsatsi, e mong le lihora tse leshome le metso e. Ka ho sebelisa lithethefatsi lokela ho ke la ama moeli oa leihlo mucosa vial ho thibela ingress ea tšoaetso ka tharollo. Ho bohlokwa ho hopola hore u lokela ho sebelisa meriana hang-hang ka mor'a ho bula vial, tharollo setseng e sa sebelisoa, e sebelisoa.

Na pheko "Restasis" lithethefatsi ha apere lilense ikopanye le. Di tlosoa pele ho sebelisa ea tharollo, 'me ka reinserted mor'a metsotso e leshome le metso e mehlano feela.

Tshebediso ya cyclosporine bakeng sa liphoofolo

Hona joale, moemeli ena immunosuppressive e sebediswa hape bakeng sa kalafo ya mafu autoimmune ka lintja le liphoofolo tse ling.

Qalong feela bakeng sa batho ba ho sebedisa cyclosporine. "Sandimmune" - oli tharollo tse nang le motsoako jwale, ha e sebelisoa ke bakuli ba e fapaneng bakileng ea mahloriso e fapaneng ya a sebetsang a motsoako ka lero la mali e.

ho feta mehleng ea kajeno mofuta o ne a bōpiloe ka nako eo - ultramicronized cyclosporine ( "Neoral"). Ho etsa hore sebopeho sa microemulsion nakong ea sebelisana le mokelikeli ka. Sena se ile sa etsa hore e ntlafala ho absorption le bioavailability ea lithethefatsi e le khahlanong le tharollo oli eo ha a loketse bakeng sa liphoofolo.

'Mōpi oa foromo ya diphoofolo ya moriana o nkoa khampani "Novartis". Laesense lithethefatsi o ile a lokolloa ka 2003 a bitsoa "atopic", e ne a rerile hore ho phekola atopic dermatitis ka liphoofolo. Ho fihlela ka nako eo, mokhoa o sa reroang immunosuppressants sebediswa bakeng sa likatse transplant a liphio le lintja bakeng sa ho imoloha tsa matšoao a dithulaganyo a hlabang.

Matšoao a atopic dermatitis hangata hlaha ka lintja ba banyenyane le likatse pakeng tsa lilemo tse ka likhoeli tse tšeletseng ho lilemo tse tharo. Ke lefu le sa foleng tšoauoa ka relapses iphetang. Ho hloka ho tšoaroa ka eona ho lokisetsa bophelo bohle nang cyclosporine. Litaelo bakeng sa ho sebelisoa bakeng sa liphoofolo "atopic" e bolela lintlha tse ho monyetla oa ho e sebelisa nako e telele ka tsela e atlehang le ka tsela e sireletsehileng.

Le tsoa hong ho noa lijo le meriana ho liphetoho absorption, e kgothaletswa ho nka sesebelisoa sa ho lihora tse peli ka mor'a hore kapa pele lijo.

Har'a liphello tse sa lebelloang ea ho sebelisa lithethefatsi tse maloetse atileng ka ho fetisisa tsamaisong ena ea tshilong ya dijo, empa ba ile ba ba bontša ka tsela e bonolo. litla tse ling lehlakoreng ke lipontšo tsa hypertrichosis, gingival hyperplasia le hyperplastic dermatitis. Ka ho fokotsa litekanyetso li behoa ea ea lithethefatsi ke nyamele bona butle-butle.

Kamohelo cyclosporin fokotsa kgolo le ntshetsopele ya mafu a tsoaetsanang staphylococcal le likokoana-hloko malassezioznogo dermatitis, ka lethal dose phekola ha a bake a liphio hloleha, kgatelelo ya madi, sebopeho sa neoplasms. lintlha tsena tsohle li bontša kotsi tlaase la mathata a nakong ea nako e telele kalafo ya dermatitis atopic ka lintja.